衛材將在第34屆睡眠年會 （SLEEP2020）上展示LEMBOREXANT的最新數據
衛材株式會社（總部：東京，首席執行官：內藤晴夫，以下簡稱“衛材”）近日宣布，將在2020年8月27日至30日舉行的第34屆聯合專業睡眠協會年度會議（SLEEP 2020）上進行10場展示，包括其內部研發的食欲素受體拮抗劑lemborexant（產品名稱：DAYVIGOTM CIV）的最新數據展示。
衛材在本次會議上的主要展示包括與在全球（包括在日本的試驗點）進行的SUNRISE 2 III期臨床試驗相關的展示：lemborexant對老年失眠患者的長期療效和安全性結果（口頭發表，發表編號O-01，474）、lemborexant治療的應答者概況（海報編號479），以及lemborexant對患有失眠的圍絕經期女性受試者的療效和安全性結果（海報編號480）等。
Lemborexant是一種雙效食欲素受體拮抗劑，通過競爭性結合兩種食欲素受體亞型（OX1R和OX2R），抑制食欲素神經傳遞，調節睡眠-覺醒節律。Lemborexant作用于食欲素神經遞質系統，被認為具有通過調節睡眠-覺醒節律來促進入睡、睡眠維持和覺醒的作用。Lemborexant用于在美國獲批治療入睡和/或睡眠維持困難的失眠成人患者，在日本被批準用于治療失眠。Lemborexant在患有輕中度阿茲海默病型癡呆相關的不規則睡眠-覺醒節律障礙（ISWRD）的患者中的研究正在進行。
失眠障礙的特點是盡管有充足的睡眠時間，但入睡、睡眠維持困難或兩者兼有。會導致日間癥狀，如疲勞、注意力難以集中和易怒1,2。失眠是最常見的睡眠-覺醒障礙之一，患病率很高。全世界約有30%的成人有失眠。3,4尤其是老年人的患病率更高，其中許多持續數月甚至數年之久。因此，失眠會導致各種社會損失，例如，長期缺勤和生產力下降。
衛材將神經學定位為一個關鍵的治療領域，其將繼續在基于尖端神經學研究的新藥研發中創新，同時尋求進一步改善患者及其家人在失眠等需求未得到滿足的疾病中的益處。
■? 虛擬口頭發表：
| 展示文稿編號 | 標題?計劃日期和時間（中部夏令時） |
| 口頭發表編號O-01 474 |
Lemborexant對老年失眠患者的長期療效和安全性：來自SUNRISE-2的結果 8月28日（星期五）上午11:52-下午12:03 |
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■? 虛擬海報展示：
| 展示文稿編號 | 標題 |
| 473海報 | 在SUNRISE-2中，Lemborexant對既往使用安慰劑治療6個月的受試者的療效和安全性 |
| 477海報 | 多中心試點研究中篩選的從酒石酸唑吡坦轉換到Lemborexant的失眠受試者的特征 |
| 478海報 | 評估從唑吡坦轉換到Lemborexant治療失眠的下次劑量的多中心探索研究 |
| 479海報 | Lemborexant治療12個月的入睡和睡眠維持應答者概況：來自SURISE-2的結果 |
| 480海報 | Lemborexant對圍絕經期女性失眠患者的療效和安全性 |
| 481海報 | 在基線時具有臨床顯著疲勞水平的受試者中，Lemborexant對疲勞嚴重程度的影響 |
| 484海報 | 受試者報告的入睡潛伏期需要多大的改善，患者才能報告其失眠藥物的積極影響？ |
| 485海報 | 對處方失眠藥物的體驗和態度：睡眠障礙和失眠患者的在線調查結果 |
| 486海報 | 內在因素對Lemborexant療效的影響：SUNRISE-2的亞組分析 |
媒體咨詢：
衛材株式會社
公共關系部
+81-(0)3-3817-5120
[編者注]
1.關于Lemborexant
Lemborexant是衛材內部研發的小分子化合物，可與雙食欲素受體OX1R和OX2R結合，并作為競爭性拮抗劑（IC50值分別為6.1nM和2.6nM）。Lemborexant治療失眠的作用機制是通過拮抗食欲素受體實現的。食欲素神經肽信號系統在覺醒中有重要作用。阻斷促覺醒神經肽食欲素與受體OX1R和OX2R的結合視為抑制覺醒驅動（Ki值分別為8.1nM和0.48nM）。Lemborexant對雙食欲素受體2更高的親和力和更快的開/關受體動力學，這也抑制了非快速眼動睡眠，表明其潛在的促進非鎮靜性入睡和維持睡眠作用。2020年6月，DAYVIGO在美國上市，用于治療成人失眠，該病具體表現為入睡和/或維持睡眠障礙。2020年7月，DAYVIGO在日本上市，用于治療失眠。衛材也已在加拿大、澳大利亞和中國香港提交DAYVIGO的新藥申請。此外，一項對患有輕度至中度阿茲海默病癡呆相關的不規則睡眠-覺醒節律障礙（ISWRD）患者進行的lemborexant II期臨床研發中。
2.關于SUNRISE 2（研究303）
SUNRISE 2是一項為期12個月的多中心、全球性（日本、北美、南美、歐洲、亞洲和大洋洲）隨機、安慰劑對照、雙盲、平行III期研究，研究受試者為949名患有失眠障礙的男性或女性成年參與者（18-88歲）。SUNRISE 2包括最多35天的隨機前階段（包括為期兩周的安慰劑導入期）和隨機化階段，隨機化階段包括為期6個月的安慰劑對照治療期、為期6個月的藥物治療期和研究結束訪視之前為期兩周的無治療期。在研究的前六個月，患者每晚在家打算睡覺前，口服5mg、10mg lemborexant或相應的安慰劑。在第一個六個月期間接受安慰劑的患者在第二個六個月期間服用5mg或10mg lemborexant。在第一階段接受藥物治療的患者繼續他們最初隨機接受的治療。
主要結果指標是經過6個月安慰劑對照治療之后主觀入睡潛伏期與基線相比的平均變化。關鍵的次要結果指標包括經過6個月安慰劑對照治療之后的主觀睡眠效率和主觀入睡后覺醒與基線相比的平均變化。
研究結果表明，lemborexant組的主要療效終點和所有次要療效終點均已達到，并且證實，在六個月的治療期內，相比于安慰劑組，lemborexant組在入睡和睡眠維持方面達到統計學顯著改善。lemborexant組中常見的不良反應包括昏睡、鼻咽炎、頭痛和流行性感冒。
1.Institute of Medicine. Sleep disorders and sleep deprivation: An unmet public health problem. Washington, DC: National Academies Press. 2006.
2. Ohayon MM, et al. Epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. Sleep Med Rev. 2002;6(2):97-111.
3. Ferrie JE, et al. Sleep epidemiology – a rapidly growing field. Int J Epidemiol. 2011;40(6):1431-1437.
4. Roth T. Insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. J Clin Sleep Med. 2007;3(5 Suppl):S7-S10.